Лидер в поиске новых лекарств-кандидатов Ensol Biosciences Inc.

Компания Ensol Biosciences, основанная в 2001 году, совместно с платформой для поиска новых препаратов-кандидатов KISDD (на основе больших данных в биологии) создала систему прогнозирования с использованием больших данных и искусственного интеллекта для определения целей и механизмов выявления новых лекарств-кандидатов под названием ETONS. Используя эту программу, компания сосредоточилась на заболеваниях, не имеющих терапевтических альтернатив в мире, и применяет бизнес модель, которая заключается в создании высокой добавленной стоимости за счет разработки целевых терапевтических средств на основе пептидов и передачи технологий международным фармацевтическим компаниям. Средство для лечения дегенеративного заболевания дисков Peniel 2000 (P2K) было передано компании Spine Biopharma в США, на данный момент FDA США планирует начать вторую из трёх фаз клинических испытаний этого препарата. Средство для лечения остеоартрита у животных EAD 100 (название продукта: JointVex) в марте 2020 года было передано одной из 10 ведущих мировых фармацевтических компаний, производящих лекарства для животных. В настоящее время препарат для лечения остеоартрита Engedi1000 (E1K) проходит фазу 1b клинических испытаний в Корее. Кроме того, компания разрабатывает новые лекарственные препараты-кандидаты, такие как противоопухолевое лекарство от трижды негативного рака молочной железы, препараты для лечения болезни Альцгеймера и диабета первого типа. Благодаря этим новым кандидатам и применяемым технологиям в августе 2020 года компания была предварительно отобрана Министерством малого, среднего бизнеса и стартапов Кореи в программу поддержки компаний-единорогов, и получила признание свих технологий и потенциала роста.

Препарат для лечения дегенеративного заболевания межпозвоночных дисков Peniel 2000 (P2K)

Дегенеративные заболевания межпозвоночных дисков являются одной из основных причин хронической боли в пояснице. Они вызываются дегенерацией межпозвоночных дисков (МПД) – амортизирующей ткани между позвонками, которая обеспечивает гибкость позвоночника. Такие заболевания ограничивают социальную активность и снижают качество жизни пациентов. От дегенеративных заболеваний межпозвоночных дисков страдают 260 миллионов человек во всем мире. Средняя частота появления боли в дисках у людей в развитых странах на протяжении всей жизни оценивается в 60-70%. Дегенерация диска – это естественный процесс, происходящий из-за старения, который развивается постепенно и необратимо, но может наблюдаться и у 20-летних. Боль в пояснице и снижение подвижности из-за дегенерации МПД часто встречаются у людей в возрасте от 30 до 50 лет.

Первичной целью Peniel 2000 (P2K) в лечении дегенерации дисков является обезболивание, а вторичной — регенерация тканей дисков. В болезненной ткани диска экспрессия фактора роста нервов (ФРН), иннервация повышены и высокая экспрессия трансформирующего ростового фактора бета-1(ТРФ бета-1). При введении P2K в диск, сверхэкспрессированный ТРФ бета-1 соединяется с P2K, подавляя экспрессию ФРН, который был увеличен за счет ТРФ бета-1, тем самым уменьшая боль. В это время за счет соединения со сверхэкспрессированным ТРФ бета-1 передача сигналов Smad1/5/8 полностью ингибируется, а передача сигналов Smad2/3 ингибируется частично, активируя только передачу сигналов Smad2/3, что повышает экспрессию генов коллагена второго типа и аггрекана. Повышенный уровень коллагена второго типа активирует клетки диска и индуцирует синтез компонентов внеклеточного матрикса (ВКМ). Кроме того, дисковые хондроциты трансформируются в большие хордоциты, которые представляют собой клетки пульпозного ядра на предварительной стадии (хордовые клетки), что способствует регенерации диска.

Препарат для лечения дегенеративного артрита Engedi 1000 (E1K).

Дегенеративный артрит, также называемый дегенеративным заболеванием суставов или остеоартритом, — это заболевание, сопровождающееся постепенной потерей суставного хряща, соответствующими вторичными изменениями и симптомами. Из-за постепенного повреждения или дегенеративных изменений суставного хряща, поглощающего удары между костями, кости, образующие сустав, суставная оболочка и окружающие связки деформируются. Это заболевание обладает самой высокой частотностью среди воспалительных заболеваний суставов, вызывая боль и дисфункцию сустава. По данным исследовательской компании Technavio (Global Osteoarthritis Therapeutics Market 2020-2024, Technavio), около 10% мужчин и 18% женщин старше 60 лет страдают остеоартритом. По оценкам специалистов, к 2024 году сумма средств, потраченных на лечение остеоартрита, достигнет 10 миллиардов долларов. Эта сумма была рассчитана на основе текущих показателей рынка недорогих лекарств, в основном обезболивающих. Если появится полноценное терапевтическое средство, ожидается, что объем рынка вырастет ещё больше. По данным Корейской службы проверки и оценки медицинского страхования, в 2019 году в Корее было зарегистрировано более 4 миллионов пациентов с остеоартритом.

Способ лечения остеоартрита Engedi 1000 (E1K), аналогичен P2K, за исключением того, что он не влияет на передачу сигналов Smad2/3, а только ингибирует передачу сигналов Smad1/5/8. Препараты компании Ensol Biosciences для лечения дегенерации диска Peniel 2000 (P2K) и для лечения остеоартрита Engedy 1000 (E1K) — это короткие пептиды биологического происхождения. Другими словами, эти два медикамента не были созданы путем химического синтеза не существовавших до этого веществ, а представляют собой цепочки некоторых ключевых аминокислот белков, существующих в организме. В рамках гипотезы о том, что в живом организме существует вещество, которое предотвращает и восстанавливает хрящи у всех позвоночных, компания нашла такое общее вещество и синтезировала его как лекарство. Ensol Biosciences проводит клинические испытания одновременно на животных и на людях. Средства были впервые одобрены в качестве лекарств от остеоартрита у животных в феврале 2020 года и в настоящее время поставляются в 600 ветеринарных больниц и используются для лечения собак. Хотя многие существующие лекарства были эффективны в экспериментах на животных, во многих случаях они не были эффективны при лечении людей. P2K и E1K от Ensol Biosciences – это препараты, которые зачастую уже существуют в организме человека и других позвоночных, таких как собаки, поэтому у них больше шансов на успех.

Результаты испытаний E1K были объявлены в апреле прошлого года после завершения фазы 1a клинических испытаний в Корее. В клинических результатах 24 пациентов отсутствовали аномалии и побочные реакции в показателях жизненно важных функций, электрокардиограммах и лабораторных тестах, которые являются конечными точками безопасности. Клиническое испытание доказало, что E1K – безопасный препарат, не токсичный для человеческого организма. Кроме того, он показал тенденцию к уменьшению боли (ВАШ) по сравнению с плацебо через 2 и 4 недели после приема. Этот результат также согласуется с результатами по уменьшению боли у животных, демонстрируя, что E1K имеет высокий потенциал успеха в качестве лекарственного средства, которое можно использовать при лечении людей.
Компания Ensol Biosciences уверена, что с помощью P2K и E1K человечество скоро освободится от дегенеративных заболеваний дисков и остеоартроза.

Результаты испытаний E1K были объявлены в апреле прошлого года после завершения фазы 1a клинических испытаний в Корее. В клинических результатах 24 пациентов отсутствовали аномалии и побочные реакции в показателях жизненно важных функций, электрокардиограммах и лабораторных тестах, которые являются конечными точками безопасности. Клиническое испытание доказало, что E1K – безопасный препарат, не токсичный для человеческого организма. Кроме того, он показал тенденцию к уменьшению боли (ВАШ) по сравнению с плацебо через 2 и 4 недели после приема. Этот результат также согласуется с результатами по уменьшению боли у животных, демонстрируя, что E1K имеет высокий потенциал успеха в качестве лекарственного средства, которое можно использовать при лечении людей.
Компания Ensol Biosciences уверена, что с помощью P2K и E1K человечество скоро освободится от дегенеративных заболеваний дисков и остеоартроза.

Other Article